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中国科学院化学研究所专利：一种选择性检测谷氨酰胺的新型铱配合物探针
中国科学院化学研究所 专利 选择性检测 谷氨酰胺 铱配合物探针
2023/7/13
中国科学院化学研究所专利：一种选择性检测谷氨酰胺的新型铱配合物探针
上海药物所揭示内源性速激肽及类似物结合NK3R的激活和选择性的分子机制（图）
分子机制 神经系统 免疫系统 速激肽受体
2023/8/18
速激肽是一种广泛分布于神经系统和免疫系统中的神经肽，通过激活三种速激肽受体（tachykinin receptor, NK1-3R）调控疼痛、血管舒张和激素释放等多种生理功能。三种内源性速激肽（SP、NKB及NKA）以不同的亲和力及较低的选择性激活三种速激肽受体NK1R、NK2R及NK3R。聚焦速激肽信号通路的激活机制研究，2022年7月26日，中国科学院上海药物研究所徐华强/尹万超团队联合中国科...
20223年6月26日，中科院合肥物质院核能安全所黄群英研究员项目组制备了一种新型无机硅基吸附材料，可用于酸性介质中锶的高选择性分离，相关研究成果发表在化工领域国际知名期刊Separation and Purification Technology上。
上海药物所合作发现人线粒体ClpP选择性激动剂抗肺鳞癌（图）
人线粒体 免疫治疗
2023/12/1
蛋白质稳态。2023年来，随着对HsClpP生物学功能研究的不断深入，越来越多的证据表明HsClpP在多种肿瘤的发生发展中发挥着重要的作用。肺鳞癌患者约占非小细胞肺癌患者人数的30%，目前肺鳞癌的靶向治疗效果差，免疫治疗策略的总体响应率较低，亟需新靶点新策略拓宽新药发现研究。
2022年11月18日，国际学术期刊Nature Communications在线发表了中国科学院分子植物科学卓越创新中心刘宏涛研究组题为“CRY2 interacts with CIS1 to regulate thermosensory flowering via FLM alternative splicing”的研究论文，本文揭示蓝光和环境温度通过CRY2–CIS1–FLM信号通路调节开花...
ClpP是原核和真核生物中高度保守的ATP依赖的丝氨酸水解酶，负责调控蛋白质稳态。生理状态下，ClpP通过与伴侣蛋白例如ClpX形成ClpXP复合体发挥水解酪蛋白的功能。小分子激动金黄色葡萄球菌ClpP(SaClpP)异常降解关键蛋白质，是抗生素发现的新策略。由于异常激活人源ClpP (HsClpP)可引起线粒体蛋白稳态失调从而产生细胞毒性，因此理想的靶向性激动SaClpP的抗生素研究必须充分避免...
2022年11月5日，中国科学院上海药物研究所徐华强/赵丽华团队，联合山东大学于晓/孙金鹏团队，浙江大学基础医学院张岩团队等合作在Nature Communications在线发表了题为Structure insights into selective couplingof G protein subtypes by a class B Gprotein-coupled receptor的研究成果...
中科院上海分院MC | 新型水溶性“唑啉铵”可选择性修饰肽和蛋白的赖氨酸残基（图）
唑啉铵 肽和蛋白 赖氨酸残基
2022/12/17
赖氨酸在人体蛋白质组中的丰度较高（5.9%），参与了蛋白-蛋白相互作用、酶催化活性和翻译后修饰等重要的生理功能。许多蛋白质活性位点附近都存在着赖氨酸残基，相对保守不易发生突变。因此，生理环境下对靶蛋白的赖氨酸残基进行位点选择性修饰的方法在药学领域应用前景广阔。
近日，中国科学院上海有机化学研究所陈以昀课题组与张耀阳课题组（交叉中心）合作，利用光具有高时空分辨率的特性，首次使用有机小分子染料作为亚细胞定位的生物相容性光催化剂，通过活细胞内的可见光催化叠氮标记反应实现了线粒体蛋白的特异性标记。
中国科学院天津工业生物技术研究所孙媛霞研究员带领的功能糖与天然活性物质研究团队，与Reetz大师工作室团队（孙周通研究员为执行主任）合作，前期从罗汉果中分离鉴定了糖基转移酶UGT74AC2，能够催化黄酮类化合物水飞蓟宾并生成3-O-葡萄糖苷、7-O-葡萄糖苷以及3,7-O-双葡萄糖苷混合产物（产物比例22%:39%:39%）。为进一步提高该酶催化区域选择性，研究团队采用聚焦理性迭代定点诱变策略（F...
浙江大学生命科学研究院2021年1月13日靳津实验室在Science Advances发表研究性论文阐述IKK激酶选择性识别底物的分子机制（图）
靳津 IKK激酶 识别底物 分子机制
2022/10/26
NF-κB是一种广泛存在于真核细胞中，调节基因转录的蛋白复合物，其信号通路的精细调控，与免疫反应和其他例如细胞增殖、转化、凋亡等关键病理生理过程密切相关。作为经典NF-κB信号通路的关键调控因子，IKKβ起到识别并磷酸化下游底物IκB家族蛋白的作用。磷酸化的IκB家族蛋白，即IκBα和p105蛋白，通过泛素化修饰和蛋白酶体依赖性降解途径，将具有转录起始活性的NF-κB分子释放到细胞核中，启动相关基...
中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室周佳海课题组和美国加州大学洛杉矶分校(UCLA)唐奕课题组与Kendall N. Houk课题组合作，首次表征了自然界中催化Alder-ene反应的酶及其催化氧杂Diels-Alder（DA）反应的同源蛋白，解析了这两类酶及其复合物的高分辨率晶体结构，基于结构信息和计算指导通过定点突变实现了周环选择性的逆转，阐明了两类酶如何利用几乎相同的活性位...
中国科学院合肥物质科学研究院刘青松刘静课题组发现成药性良好的第三代FLT3-ITD突变选择性激酶抑制剂（图）
中国科学院合肥物质科学研究院 刘青松 刘静 成药性良好 第三代 FLT3-ITD 突变选择性 激酶 抑制剂
2020/5/13
近日，中科院合肥研究院刘青松研究员课题组和刘静研究员课题组在针对FLT3-ITD突变选择性的激酶小分子抑制剂研究方面取得新进展，发现了成药性良好的第三代抑制剂CHMFL-FLT3-362。目前该成果在线发表于国际学术期刊Haematologica。
带有α-官能团的手性羧酸是很多药物和天然产物的重要中间体或者结构砌块。目前已经有很多制备含α-官能团的手性羧酸的合成方法。通常的化学合成法需要用到过渡金属催化剂和复杂的手性配体。与化学法相比，生物催化可以以更加绿色和可持续的方式制备这一类重要的手性化合物。例如酮还原酶和亚胺还原酶都已经成功地用于从α-酮酸到α-羟基/氨基酸的转化，此外水解酶催化的酯或者酸的动力学拆分也是广泛使用的方法。然而这些生物...
小分子烷烃碳-氢键的选择性羟化是长期以来面临的科学挑战，主要瓶颈在于烷烃分子碳-氢键的键解离能比相应醇产物更高，导致传统的化学氧化容易产生过度氧化产物等。虽然自然界中存在可以直接选择氧化小分子烷烃的天然酶（如甲烷单加氧酶MMO、丁烷单加氧酶BMO、真菌过加氧酶AaeUPO），但无论催化效率还是种类数量都还不能满足工业应用的需求。开发小分子烷烃碳-氢键选择性羟化的工程酶对于实现天然气的“气液转化”利...