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在广袤的青海柴达木盆地,生长着一种具有独特魅力的野生植物——大果白刺。这种被誉为药食同源的神奇植物,不仅在经济和生态方面展现出极高的价值,其药用价值更是令人瞩目。近日,中国科学院西北高原生物研究所藏药研究重点实验室在对大果白刺的深入研究中取得了重大突破,为这一野生植物的高值开发利用提供了坚实的科学支撑。相关论文发表于Food Chemisty。
最近,中国科学院昆明植物研究所杨玉荣研究组率先实现了结构新颖的三尖杉生物碱(-)-Cephalotine A的首次不对称全合成。该天然产物在2016年由中国科学院昆明植物所蔡祥海等人分离报道。针对结构复杂性,杨玉荣等人大胆设计新颖的合成策略,利用Carreria不对称Ir/amine 双元催化构建两个连续的叔碳手性中心,随后将Chang等人最近发现的三价Ir催化的碳氢胺化反应成功运用到三尖杉碱的氮...
在植物进化的特定时期,植物获得了生产结构丰富且功能多样的天然产物的能力,从而呈现出结构相似的天然产物集中于系统发育树上近源物种的分布特征;但部分结构相似的天然产物却零散地分布于系统发育树上远源物种中,如托品烷生物碱、类固醇和环烯醚萜等。现在,科学家们主要是通过单个酶的独立进化来阐明天然产物零散的分布特征。实际上,天然产物的生物合成涉及一系列酶的协同参与;然而,这一系列酶是如何演变的却知之甚少。基因...
作为新型基因组编辑工具,碱基编辑技术结合了CRISPR/Cas系统的定位功能和碱基脱氨酶的编辑功能,可实现在特定位点的碱基突变,具有不产生双链DNA断裂、无需外源模板且不依赖同源重组修复的优势。该技术目前不仅被应用于人类疾病相关的基因治疗、疾病动物模型的建立、植物的精准作物育种等领域,也被广泛应用于微生物基因改造,为微生物基础及应用研究提供了强有力的技术支持。
不需要外源DNA模板的碱基编辑已经成为微生物基因编辑的重要技术之一。目前微生物碱基编辑器主要可实现C-to-T和A-to-G的碱基转换,糖基化酶碱基编辑器(GBE)可在大肠杆菌中实现C-to-A颠换,有限的碱基编辑产物类型限制了碱基编辑技术的应用,微生物中碱基编辑器的产物决定机制仍不清晰。
手性稠环四氢异喹啉和四氢-β-咔啉是很多药物和天然产物等生物活性物质的重要结构单元,但是,现有的化学合成方法存在立体选择性不高、重金属残留、反应条件苛刻等问题,而生物合成这类具有大位阻、刚性结构的生物碱类化合物仍具有很大的挑战。因此,将化学法和生物法相结合,以简单物质为原料,开发高效、绿色不对称合成手性稠环四氢异喹啉和四氢-β-咔啉的新方法具有重要的科学意义和应用价值。
糖胶树(Alstonia scholaris),又名灯台树,鸭脚树,隶属于夹竹桃科鸡骨常山属,广泛分布于东南亚、南亚和亚热带地区, 是传统中成药灯台叶颗粒、灯台叶片的主要成分。具植物志记载,糖胶树的根、树皮、叶均含有生物碱,供药用。根皮、树皮可治头痛、伤风、肺炎、慢性支气管炎等。糖胶树含有丰富的吲哚生物碱,akuammilan类生物碱是其中一大类具有抗癌、抗菌、抗疟等多种生物活性的单萜吲哚生物碱,...
托品烷生物碱(tropane alkaloids,TAs)是一类在结构上含有由吡咯环和哌啶环骈合而成的托品烷基本骨架的生物碱,代表性成员包括莨菪碱、东莨菪碱、可卡因等,均具有重要的药用活性。中国科学院昆明植物研究所植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室天然产物生物合成及药用植物资源攻关团队聚焦于托品烷生物碱,对其生物合成开展了系列研究。
托品烷生物碱(tropane alkaloids,TAs)是一类在结构上含有由吡咯环和哌啶环骈合而成的托品烷基本骨架的生物碱,代表性成员包括莨菪碱、东莨菪碱、可卡因等,都具有重要的药用活性。中国科学院昆明植物研究所植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室天然产物生物合成及药用植物资源攻关团队长期聚焦于托品烷生物碱,对其生物合成开展了一系列研究。
托品烷生物碱(tropane alkaloids,TAs)是一类在结构上含有由吡咯环和哌啶环骈合而成的托品烷基本骨架的生物碱,代表性成员包括莨菪碱、东莨菪碱、可卡因等,都具有重要的药用活性。中国科学院昆明植物研究所植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室天然产物生物合成及药用植物资源攻关团队长期聚焦于托品烷生物碱,对其生物合成开展了一系列研究。
卤素的引入是新药设计中改善先导化合物理化性质与成药性的重要手段,开发高效的卤代反应是化学家们所关注的热点问题之一。在自然界中,卤化酶可通过非共价键活化的方式实现复杂底物的亲电氯代或溴代反应。如何设计催化剂来模拟这一策略,并能实现天然产物的仿生合成是有机合成化学研究的前沿。
灯台叶虫瘿以牺牲植物的生长和发育为代价,其生物胁迫诱导产生的次生代谢产物提示可能帮助植物抵御虫害和致病菌的侵袭。课题组进一步对alstoscholarisine K的抗微生物活性进行了筛选,结果表明其对大肠杆菌的MIC值为18.75μg/mL,优于植物抗菌药黄连素(37.50μg/mL)。其抗菌主要机制为化合物直接作用于细胞膜,导致细胞膜固缩变形,内容物泄漏而凋亡。
中国科学院天津工业生物技术研究所王猛研究员带领的高通量编辑与筛选平台实验室与郑平研究员带领的系统与合成生物技术研究团队合作,就微生物碱基编辑技术的开发、优化与应用等进行了系统综述。相关成果发表在Trends in Biotechnology期刊上,被选为封面文章和Free Featured Article。文章首先概述了微生物领域内基因组编辑技术的发展过程,通过不同技术的对比,阐述了碱基编辑技术在...
单萜吲哚生物碱(Monoterpene Indole Alkaloids,MIAs)具有结构多样、生物活性丰富、成药率高等特点,一直是天然药物化学研究的热点。迄今已报道MIAs约3000个,其中应用于临床药物有数十个,如长春碱类、喜树碱类、奎宁碱类、士的宁碱类、玫瑰树碱类等。中国科学院昆明植物研究所植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室云南特色植物资源的利用与开发团队蔡祥海研究组一直致力于云...
近日,云南大学化学科学与工程学院丁中涛教授和蔡乐教授研究组在乌头属植物化学成分研究方面取得新的发现。在对显柱乌头的化学成分进行系统研究的过程中发现了2个具有新颖的D环C(15)-C(16)键断裂形成C(15)−O−C(14)五元内酯骨架的C19-二萜生物碱。2019年,该研究组曾首次报道了8,15-seco二萜生物碱(Fitoterapia, 2019, 135:1-4)。...

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