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天然产物(−)-vinigrol具有广泛的生物活性,如抗高血压、抑制血小板凝集等,vinigrol能很好地拮抗肿瘤坏死因子α (Tumor Necrosis Factor α,TNF-α)信号。鉴于TNF-α及其受体TNFR1介导的信号转导途径在自身免疫性疾病发病机制中的核心作用,开发新型有效和选择性的TNF-α信号小分子抑制剂对治疗包括类风湿性关节炎在内的一系列疾病具有重大意义。
在天然宿主中,复杂天然产物的生物合成和存储存在跨越多种类型亚细胞区室(如线粒体、内质网、脂滴、液泡等)的特征,甚至还存在跨越不同组织器官的特征。例如紫杉醇、阿托品生物碱、人参皂苷、大麻素和甾体激素等天然产物的生物合成过程中,其酶、辅因子和中间体等常常具有区室分布的特征。这些特征虽然是宿主长期适应性进化的最佳结果,但也成为了其高效异源生物合成体系创建和应用过程中的关键限制因素。真核生物酿酒酵母包含各...
中国科学院兰州化学物理研究所天然产物中酶抑制剂筛选研究取得进展(图)
酶抑制剂 筛选 低共熔溶剂 碱性DES
2022/5/19
中国科学院天津工业生物技术研究所张学礼研究员带领的微生物代谢工程研究团队与中国中医科学院黄璐琦研究团队在早期合作研究过程中,发现在酵母人工细胞中三萜化合物的生物合成代谢中间体存在脂溶性及外泌现象。
中国科学院天津工业生物技术研究所研究员孙媛霞带领的功能糖与天然活性物质研究团队从芽孢杆菌筛选获得糖基转移酶YjiC,该酶具有较高的可溶性表达水平,可对黄酮类、木酚素类、三萜类等不同结构类型天然产物进行糖基化修饰。YjiC对具有相同结构骨架的天然/非天然产物均有糖基化催化活性,形成O-、S-和N-连接的葡萄糖苷产物,并可对具有抗癌及抗氧化性等药理活性的紫檀芪、白藜芦醇等化合物进行修饰,可显著提高其糖...