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生物遗传信息的精确传递对生命的繁衍和进化至关重要。高等真核生物DNA复制需要确保亲代DNA包含的遗传信息准确传递给子代,且复制起始位点的正确选择是其中的重要环节。最新研究表明,在多细胞动物中含组蛋白变体H2A.Z的核小体通过结合组蛋白赖氨酸甲基转移酶SUV420H1促进组蛋白H4第20位赖氨酸的二甲基化(H4K20me2)的富集,并招募起始识别复合物完成复制起始位点的选择
神经调节肽U受体(neuromedin U receptors,NMURs)包括NMUR1和NMUR2两种亚型,已经成为治疗肥胖、生物节律紊乱和免疫炎症等重要疾病的热门靶点之一。但是,目前NMURs与内源性多肽配体结合的结构和特异性以及受体激活机制仍不明确,为开发靶向NMURs的选择性药物带来挑战。近日,中国科学院上海药物研究所研发团队在《Nature Communications》杂志发表了题为...
2022年4月19日,中国科学院上海药物研究所蒋轶/徐华强团队在Nature Communications上发表了题为“Structural insights into the peptide selectivity and activation of human neuromedin U receptors”的研究成果。该成果首次报道了两类神经调节肽U受体亚型(Neuromedin U rece...
2021年9月9日,中国科学院上海药物研究所研究员蒋轶、徐华强、王明伟和副研究员尹万超等与合作者在《自然—结构与分子生物学》发表最新研究成果,首次报道了两类激肽即Des-Arg10-kallidin和缓激肽(Bradykinin)分别结合缓激肽受体B1R和B2R两种亚型复合体的近原子分辨率结构,揭示了激肽选择性识别及其受体激活的分子机制。
NF-κB是一种广泛存在于真核细胞中,调节基因转录的蛋白复合物,其信号通路的精细调控,与免疫反应和其他例如细胞增殖、转化、凋亡等关键病理生理过程密切相关。作为经典NF-κB信号通路的关键调控因子,IKKβ起到识别并磷酸化下游底物IκB家族蛋白的作用。磷酸化的IκB家族蛋白,即IκBα和p105蛋白,通过泛素化修饰和蛋白酶体依赖性降解途径,将具有转录起始活性的NF-κB分子释放到细胞核中,启动相关基...
近期,中科院合肥研究院强磁场科学中心王俊峰课题组在利用液体核磁共振技术研究蛋白质相互作用领域取得进展。该研究揭示了人源Vav2蛋白与细胞膜磷脂以及受体酪氨酸激酶EphA2近膜区的选择性识别机制,并发现磷脂双层膜环境对蛋白-蛋白相互作用的影响。相关研究成果以“Biochemical and NMR characterization of the interactions of Vav2-SH2 do...
摘要 报道了一种合成芳酰胺连接的咖啡酰基和没食子酰基β-二酮酸衍生物的有效方法,即将相应的苯乙酮溶于THF/DME中,在NaOMe的条件下以草酸二甲酯为草酰化试剂,可直接得到二酮酸酯的钠盐。将随后得到的β-二酮酸进一步与邻苯二胺反应,可获得高产率的喹噁啉酮衍生物,而不是苯并咪唑化合物。本文也对喹噁啉酮衍生物与金属离子的相互作用进行了初步研究,紫外-可见光谱研究结果表明该类化合物在乙醇溶液中对Cu2...
摘要 用差紫外光谱滴定法考察了以脱氧胆酸作spacer的手性分子钳1~3对一系列α-氨基酸甲酯的对映选择性识别性能。结果表明,分子钳1和2与客体氨基酸甲酯形成1:1型超分子配合物,并显示较好的手性识别能力。分钳3对所考察的氨基酸甲酯均没有明显的识别作用。讨论了主-客体间尺寸/形状匹配、几何互补等因素对形成超分子配合物的影响,并利用计算机模拟作辅助手段对实验结果和现象进行了解释。

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