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我国科学家揭示神经调节肽选择性识别神经调节肽U受体的分子机制
神经调节肽U受体 生物节律紊乱 免疫炎症
2022/6/15
神经调节肽U受体(neuromedin U receptors,NMURs)包括NMUR1和NMUR2两种亚型,已经成为治疗肥胖、生物节律紊乱和免疫炎症等重要疾病的热门靶点之一。但是,目前NMURs与内源性多肽配体结合的结构和特异性以及受体激活机制仍不明确,为开发靶向NMURs的选择性药物带来挑战。近日,中国科学院上海药物研究所研发团队在《Nature Communications》杂志发表了题为...
2022年4月19日,中国科学院上海药物研究所蒋轶/徐华强团队在Nature Communications上发表了题为“Structural insights into the peptide selectivity and activation of human neuromedin U receptors”的研究成果。该成果首次报道了两类神经调节肽U受体亚型(Neuromedin U rece...
2021年9月9日,中国科学院上海药物研究所研究员蒋轶、徐华强、王明伟和副研究员尹万超等与合作者在《自然—结构与分子生物学》发表最新研究成果,首次报道了两类激肽即Des-Arg10-kallidin和缓激肽(Bradykinin)分别结合缓激肽受体B1R和B2R两种亚型复合体的近原子分辨率结构,揭示了激肽选择性识别及其受体激活的分子机制。
浙江大学生命科学研究院2021年1月13日靳津实验室在Science Advances发表研究性论文阐述IKK激酶选择性识别底物的分子机制(图)
靳津 IKK激酶 识别底物 分子机制
2022/10/26
NF-κB是一种广泛存在于真核细胞中,调节基因转录的蛋白复合物,其信号通路的精细调控,与免疫反应和其他例如细胞增殖、转化、凋亡等关键病理生理过程密切相关。作为经典NF-κB信号通路的关键调控因子,IKKβ起到识别并磷酸化下游底物IκB家族蛋白的作用。磷酸化的IκB家族蛋白,即IκBα和p105蛋白,通过泛素化修饰和蛋白酶体依赖性降解途径,将具有转录起始活性的NF-κB分子释放到细胞核中,启动相关基...
中国科学院合肥物质科学研究院王俊峰课题组揭示人源Vav2蛋白与细胞膜磷脂以及受体酪氨酸激酶EphA2近膜区的选择性识别机制(图)
王俊峰 人源Vav2蛋白 细胞膜磷脂 受体酪氨酸激酶 EphA2 近膜区 识别机制
2020/10/26
近期,中科院合肥研究院强磁场科学中心王俊峰课题组在利用液体核磁共振技术研究蛋白质相互作用领域取得进展。该研究揭示了人源Vav2蛋白与细胞膜磷脂以及受体酪氨酸激酶EphA2近膜区的选择性识别机制,并发现磷脂双层膜环境对蛋白-蛋白相互作用的影响。相关研究成果以“Biochemical and NMR characterization of the interactions of Vav2-SH2 do...
具有咖啡酰基和没食子酰基的β-二酮酸及喹噁啉酮类HIV整合酶抑制剂的设计合成及其对Cu2+的选择性识别
二酮酸 喹噁啉酮衍生物 HIV整合酶抑制剂 Cu2+二酮酸 喹噁啉酮衍生物 HIV整合酶抑制剂 Cu2+识别
2007/12/23
摘要 报道了一种合成芳酰胺连接的咖啡酰基和没食子酰基β-二酮酸衍生物的有效方法,即将相应的苯乙酮溶于THF/DME中,在NaOMe的条件下以草酸二甲酯为草酰化试剂,可直接得到二酮酸酯的钠盐。将随后得到的β-二酮酸进一步与邻苯二胺反应,可获得高产率的喹噁啉酮衍生物,而不是苯并咪唑化合物。本文也对喹噁啉酮衍生物与金属离子的相互作用进行了初步研究,紫外-可见光谱研究结果表明该类化合物在乙醇溶液中对Cu2...