搜索结果: 136-150 共查到“生物学 抑制剂”相关记录217条 . 查询时间(0.168 秒)
FKBP12 (FK506-binding protein-12)是一种具有神经保护和促神经再生作用的蛋白. 采用分子动力学模拟取样, 运用MM-GBSA方法计算了FKBP12和3个抑制剂(GPI-1046, 308和107)的绝对结合自由能, GPI-1046的结合能最小, 308小于107的结合能. 通过能量分解的方法考察了FKBP12蛋白的主要残基与抑制剂之间的相互作用和识别, 计算结果表明...
恶性疟原虫半胱氨酸蛋白酶falcipain-2抑制剂研究取得进展
恶性疟原虫 半胱氨酸蛋白酶
2009/8/13
继与德国吕贝克大学Rolf Hilgenfeld教授课题组合作解析出恶性疟原虫半胱氨酸蛋白酶falcipain-2的晶体结构后(Journal of Biological Chemistry, 2006, 281: 25425-25437)，中国科学院上海药物研究所蒋华良课题组与华东理工大学药学院李洪林、李剑和德国吕贝克大学Rolf Hilgenfeld教授等合作，综合运用计算药物设计、药物化学和...
鲜切马铃薯多酚氧化酶酶学特性及褐变抑制剂的研究
马铃薯 多酚氧化酶（PPO） 酶学特性 切分 抑制效应
2010/1/4
［目的］研究常用防腐、防褐抑制剂对切分马铃薯多酚氧化酶（PPO）的抑制效果及贮运品质的影响。［方法］以无公害马铃薯为试材，以邻苯二酚为底物，采用分光光度法和正交试验法，测定马铃薯中PPO的酶学特性及不同试剂作用下PPO的活性。［结果］马铃薯PPO的最适pH值为7.6，最适温度为32 ℃，短时高温处理能显著抑制PPO活性；PPO催化酶促褐变反应符合米氏方程，酶促反应的最大速率（Vmax）为0.2...
中华硬蜱凝血酶抑制剂的分离纯化与活性
中华硬蜱 凝血酶抑制剂 丝氨酸蛋白酶 唾液腺
2009/6/19
通过凝胶过滤和反相高压液相层析，从200只半饱吸血的中华硬蜱(Ixodide sinesis)唾液腺中分离纯化得到一凝血酶抑制剂。用飞行质谱测定其分子量为6.356 kDa，与其他蜱类来源的凝血酶抑制剂分子量不同，提示为一新蛋白分子。该抑制剂对凝血酶有强烈的抑制活性，对激活的第X因子和胰蛋白酶有微弱的抑制活性。其发现将为发展疫苗、生物控制中华硬蜱提供资料和目标抗原。
以细菌中烯醇式丙酮酸转移酶为作用靶点的新天然抑制剂
烯醇式丙酮酸转移酶 天然抑制剂 细胞壁 抗菌
2009/5/22
肽聚糖是细菌细胞壁的重要成分, 烯醇式丙酮酸转移酶(EPT) 是调节肽聚糖合成初始阶段的关键酶。通过活性筛选, 发现了三个对EPT 有抑制活性的天然产物( 化合物1～3) , 它们皆为EPT 的新抑制剂。体外抗真菌实验发现, 化合物2 和3 对光滑念珠菌具有较好的生长抑制作用。另外, 化合物3 还具有一定的肿瘤细胞毒活性。
组织蛋白酶B 的新型天然抑制剂
组织蛋白酶B 天然抑制剂 黄烷醇
2009/5/22
组织蛋白酶B 是木瓜蛋白酶类半胱氨酸蛋白酶家族的重要成员, 它与人类多种疾病相关, 尤其是在恶性肿瘤的侵袭转移过程中扮演了重要角色。通过随机筛选, 发现了五个对组织蛋白酶B 具有较好抑制活性的天然化合物prodelphinidin B-2 3′-O-gallate (1), prodelphinidin B-2 (2) , procyanidin B-2 (3) , puerin A (4) 和(...
蛋白磷酸酶Cdc25C 能够使有丝分裂激酶CDK1cyclin B 去磷酸化, 从而促进细胞周期的进程。已经在一些肿瘤细胞中检测到Cdc25C 的过量表达, 这使得Cdc25C 成为肿瘤治疗中的潜在靶标。通过随机筛选, 发现了八个Cdc25C 的天然新抑制剂(1 - 8) , 其IC50 值在1. 66～75 .07μmol/L 之间。肿瘤细胞毒试验结果表明,其中四个化合物( ...
Hsp90抑制剂17-AAG通过EGFR,IGFR途径抑制乳腺癌细胞的增殖
乳腺癌 Hsp90 17-AAG
2012/11/7
17-AAG通过抑制Hsp90的功能而抑制多种肿瘤细胞的生长增殖,用不同浓度17-AAG作用于乳腺癌细胞株MDA-MB-231和BT474,用SRB法检测细胞相对存活数,计算半数抑制药物浓度IC50;并用Westernblotting检测Hsp90的"顾客"蛋白EGFR,IGFR-1以及G2/M细胞周期蛋白cdc2的表达,研究17-AAG抑制乳腺癌细胞的增殖,促进细胞凋亡的途径.结果显示,1μmo...
厦门大学现代生物学实验课件模块二 酶学实验技术实验四-2 淀粉酶的激活剂与抑制剂。
碳酸酐酶Ⅱ及其抑制剂研究进展
碳酸酐酶Ⅱ 抑制剂FONT
2009/3/6
碳酸酐酶Ⅱ是一种活性中心含有Zn2+ 、能催化CO2 + H2O\ HCO3- + H+ 反应的金属酶。它广泛分布于人体多种组织、器官中, 与人体酸碱平衡、青光眼、骨质疏松症、癌症等多种生理或病理过程密切相关, 多年来一直备受关注。自从1992 年高分辨率的碳酸酐酶Ⅱ 晶体结构测定以来, 其抑制剂研究发展较快, 已有活性好、选择性强的抑制剂作为新药应用于临床。本文以碳酸酐酶Ⅱ结构、功能和抑制剂研究...
《自然》：科学家发现破骨细胞抑制剂
破骨细胞 抑制剂
2009/2/11
日本大阪大学和美国的研究小组日前称，他们在对实验鼠的实验中发现，用药剂抑制附着在骨头表面的破骨细胞可以缓解骨质疏松症的症状。相关文章发表在2月8日的《自然》杂志网络版上。
成纤维细胞生长因子与其受体相互作用及其抑制剂的研究进展
成纤维细胞生长因子 受体 肝素 抑制剂
2008/9/27
成纤维细胞生长因子（FGF）有许多重要的生理功能，并与肿瘤的形成有关.为了弄清FGF与成纤维细胞生长因子受体(FGFR)相互作用的机制，人们对FGF和FGFR的各个结合结构域进行了深入、细致的研究，定位了aFGF、bFGF的肝素结合区、bFGF的受体结合区、FGF受体的肝素结合区、配体结合区和FGF受体相互结合区，提出了两个FGF与FGFR相互作用的模型，在此基础上设计了FGF的核酸类、糖类和多肽...
蛋白激酶A抑制剂对HeLa细胞S期进程的影响
蛋白激酶A 蛋白激酶A抑制剂 S期 HeLa细胞
2008/9/24
以同步化的HeLa细胞为实验材料, 研究了蛋白激酶A(PKA)抑制剂对HeLa细胞S期进程的影响及其作用的分子机理.通过TdR双阻断法, 获得了同步化的S期细胞, 3H-TdR掺入实验表明PKA抑制剂typeⅢ(80 mg/L)明显提高了S期3H-TdR的掺入水平, 提示了PKA在S期进程中起阻抑作用.进一步实验表明，在PKA抑制剂typeⅢ作用下胸苷激酶(TK)活性和PCNA蛋白水平均有所提高...
组织蛋白酶及其抑制剂研究进展
组织蛋白酶 结构 功能 抑制剂
2008/4/16
组织蛋白酶是半胱氨酸蛋白酶家族的主要成员，在生物界已发现20余种，人体中主要存在11种，它们与人类肿瘤、骨质疏松、关节炎等多种重大疾病密切相关，是近年来备受关注的一类靶标蛋白酶。自从20世纪90年代以来，多种组织蛋白酶的晶体结构陆续明确，有关其研究进展较快。本文以人类组织蛋白酶为重点，主要介绍近15年来组织蛋白酶结构、功能和抑制剂研究方面的一些重要进展。
机器学习方法用于二氢叶酸还原酶抑制剂的活性预测
二氢叶酸还原酶抑制剂 支持向量学习机 分子描述符
2008/3/18
分别采用支持向量学习机、人工神经网络、调节性逻辑回归和K-最临近等机器学习方法对761个二氢叶酸还原酶抑制剂建立了其活性分类预测模型. 采用组成描述符和拓扑描述符表征抑制剂的分子结构及物理化学性质, 使用Kennard-Stone方法进行训练集的设计, 并用Metropolis Monte Carlo模拟退火方法作变量选择. 结果表明, 支持向量学习机优于其它机器学习方法, 所得到的最优模型具有较...