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2023年1月24日，华中农业大学生命科学技术学院、生物医学与健康学院金红林教授团队的研究成果以“Engineered microparticles for treatment of murine brain metastasis by reprograming tumor microenvironment and inhibiting MAPK pathway”为题发表在Advanced sci...
中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所发现新型大肠杆菌生物被膜抑制剂（图）
大肠杆菌 生物被膜抑制剂 刺甘草查尔酮
2023/6/21
2022年12月27日，中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所兽药创新与耐药性团队发现了具有抗大肠杆菌生物被膜活性的黄酮类化合物“刺甘草查尔酮和银杏双黄酮”，首次发现其与抗生素联合使用具有显著的抗菌协同增效作用，可作为治疗大肠杆菌感染性疾病的新型候选化合物。相关研究成果发表在《International Journal of Molecular Sciences（国际分子科学杂志）》《Frontier...
2022年12月16日，中国科学院广州生物医药与健康研究院舒晓东团队研究鉴定出一类具有双苄基异喹啉(BBIQ)结构的生物碱小分子化合物可以有效抑制铁死亡，相关成果以“Identification of a group of bisbenzylisoquinoline (BBIQ) compounds as ferroptosis inhibitors”为题发表于Cell Death and Dis...
本发明涉及缓释微球技术领域，具体涉及缓释微球、蛋白质糖基化抑制剂缓释体系及其制备和应用，所述缓释微球包括从里到外依次为核心球以及包覆在所述核心球表面的至少两层缓释层，组成核壳结构，根据蛋白质糖基化进程不同阶段的特点，利用缓释微球，在不同的缓释层包埋针对不同阶段的抑制剂，所述缓释微球包覆紧密合理，包埋量大，形态规则均一，分散性好，缓释过程稳定，防止突释现象，针对早、中、晚期阶段的抑制剂从外到里包埋进...
2022年9月21日，中科院合肥研究院健康所刘青松药学团队研发出针对糖尿病的新型MST1激酶小分子抑制剂IHMT-MST1-58。该成果在线发表于国际药物化学期刊Journal of Medicinal Chemistry。糖尿病是发病人数较多的一种慢性疾病，全球糖尿病患者高达3.5亿。随着饮食习惯和生活方式的改变，糖尿病的患病率在全球呈现快速增长的趋势，预计2030年糖尿病患者将超过5亿人。糖尿...
类风湿关节炎（RA）是一种病因未明的慢性、以炎性滑膜炎为主、可以导致关节畸形及功能丧失系统性疾病，缺乏有效治疗药物。非受体酪氨酸激酶（JAK）是近年被确认治疗RA等自身免疫性疾病的理想和热门靶点，JAK激酶包含JAK1、JAK2、JAK3和Tyk2四个亚型，与下游效应分子STAT组成的JAK-STAT信号通路调控体内50多种细胞因子的功能。目前的JAK抑制剂大多存在选择性不强而导致机会性感染、贫血...
广州健康院揭示潜在肺癌靶点Skp1的小分子抑制剂的作用机制（图）
肺癌靶点 小分子抑制剂 酶复合物
2023/8/6
2022年7月18日，中国科学院广州生物医药与健康研究院刘劲松团队研究发现，一个结合接头蛋白Skp1的小分子Z0933M可以抑制SCF E3泛素酶活性，并诱导p53基因依赖的细胞死亡。相关成果以A small-molecule Skp1 inhibitor elicits cell death by p53-dependent mechanism为题在线发表于iScience上。
人Alpha-2-巨球蛋白（humanalpha-2-macroglobulin，简称hA2M）是一种重要的广谱抑制小蛋白酶的大型糖蛋白（四聚体，分子量720KD），在人体血液中含量丰富。hA2M可以抑制几乎所有种类的小蛋白酶（分子量在80KD以下），以防止它们在血液中过量存在。同时，hA2M也是人身体内最“多才多艺”的蛋白之一，比如hA2M可以调节多种免疫细胞的功能，影响中性粒细胞的迁移和粘附并...
近日，陕西省微生物研究所万一研究员领导的分子生物学研究团队在药学领域JCR一区期刊Frontiers in pharmacology在线发表研究论文。该论文从秦岭天然产物库中筛选到一系列黄酮类化合物作为D类β-内酰胺酶OXA-48的抑制剂，对其构效关系进行分析，并联合抗生素在体内、外有效遏制耐药细菌的生长。
北京大学化学与分子工程学院雷晓光课题组与合作者开发出新一代DYRK2激酶小分子抑制剂并首次揭示了该激酶对蛋白合成及钙内流的调控作用（图）
DYRK2激酶 小分子抑制剂 蛋白合成 钙内流调控
2022/7/15
近期，北京大学化学与分子工程学院雷晓光教授与北京大学生命科学学院肖俊宇研究员、南方科技大学田瑞军教授在eLife杂志上发表了最新合作研究成果“Selective inhibition reveals the regulatory function of DYRK2 in protein synthesis and calcium entry”。该工作报道了新一代高活性、高选择性DYRK2激酶小分子...
该文章由四川大学华西护理学院硕士生导师、华西护理创新研究中心/护理学四川省重点实验室王贯副研究员联合四川大学华西医院陈亿、欧阳亮、蒋婷婷等人合作完成，于2021年5月在Acta Pharmaceutica Sinica B（影响因子：11.614；中科院分区：医学1区；Top期刊）期刊上发表，于2022年1月被收录为ESI高被引文章。
在过去的 20 年中，冠状病毒在人间的流行从未间断，包括2002-2003 年的严重急性呼吸综合征冠状病毒 (SARS-CoV)，2012 年以来的中东呼吸综合征冠状病毒 (MERS-CoV) 以及2019年新型冠状病毒（SARS-CoV-2）等。当前，新型冠状病毒肺炎（COVID-19）全球大流行仍在继续。截止2022年4月全球已有近600万人因感染新型冠状病毒（SARS-CoV-2）死亡 (h...
中国科学院兰州化学物理研究所天然产物中酶抑制剂筛选研究取得进展（图）
酶抑制剂 筛选 低共熔溶剂 碱性DES
2022/5/19
天然产物具有资源丰富、安全有效、环境友好和毒副作用小等特点，是天然酶抑制剂的重要来源之一。从天然产物中筛选有效、低毒、价廉的酶抑制剂具有重要意义。
国产新冠口服药布局再加码：科兴制药宣布开发聚合酶抑制剂
科兴制药 国产 新冠口服药 聚合酶抑制剂
2023/5/31
2022年2月20日，科兴生物制药股份有限公司（下称“科兴制药”，688136）公告披露，其全资子公司深圳科兴药业有限公司（下称“深圳科兴”）于2022年2月18日与深圳安泰维生物医药有限公司（下称“安泰维”）签署《SHEN26项目合作协议》，双方将合作开发抗新冠病毒小分子口服药。
目前，我国有约1.2亿糖尿病患者，传统糖尿病药物对于空腹血糖降低效果不佳。肝糖异生作用的异常活跃是导致糖尿病患者血糖水平持续较高的主要原因之一，更是患者出现空腹高血糖的主要元凶。肝脏中关键的CREB/CRTC2转录复合物介导的肝糖异生作用是机体血糖升高的主要途径之一。CREB/CRTC2蛋白-蛋白相互作用抑制剂可调控下游糖异生相关基因的表达，通过抑制糖异生降低空腹血糖。